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sp;2.在分娩开始不久给母亲使用本品,对延长新生儿生命的作用只能维持2小时。如果需要的话,在分娩后可直接给新 生儿使用本品。
【老年患者用药】  没有足够的65岁和65岁以上患者使用本品的临床试验,未发现老年患者与年轻患者对纳洛酮反应的差异。一般情况 下,老年患者的剂量选择需慎重,考虑到肝脏、肾脏或心脏功能降低和伴随疾病或其它药物治疗的几率较大,应从小 剂量开始用药。
【药物相互作用】  1.丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢决定了其作用时间长,因此在拮抗丁丙诺啡的作用时应使用大剂量纳洛酮,对丁丙诺啡的拮抗作用需要逐渐增强逆转效果,缩短呼吸抑制的时间。
 2.甲己炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状。
 3.不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。在把药物或化学试剂加入本 品溶液中以前,应首先确定其对溶液的化学和物理稳定性的影响。
【药物过量】   对使用本品过量的患者应进行对症治疗,并严密监护。
 成人患者
 在一项小型试验中,志愿者接受24 mg/70 kg药物的治疗未出现毒性。
 在另一项试验中,36例急性脑卒中患者接受了4mg/kg(10mg/m2/min)纳洛酮的治疗,随后剂量改为2mg/kg/hr, 共用药24小时。23例患者在使用纳洛酮后出现了不良反应,7例患者因不良反应而停药。最严重的不 良反应为:癫痫 发作(2例)、严重高血压(1例)以及低血压和/或心搏徐缓(3例)。
 对健康志愿者给药2mg/kg,有报道称,出现了认知损害和行为异常包括易激惹、焦虑、压力大、多疑、悲伤、注意力 不集中和厌食。此外,还报道了躯体症状包括头晕、心情沉重、出汗、恶心和胃痛,报道的行为症状持续2~3天。
 儿科患者
 地芬诺酯盐酸盐和硫酸阿托品过量的患儿最多只能使用2.2mg纳洛酮。儿科报道了一个2岁半的患儿在治疗地芬诺酯盐酸盐和硫酸阿托品过量引起的呼吸抑制时,不小心使用20mg纳洛酮,患儿情况良好,恢复后无后遗症。还有报道称一 个4岁半的患儿在12小时内使用了2.2mg纳洛酮,未出现后遗症。 
【药理毒理】   本品为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。
(一)药理作用
 1.完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。
 2.对动物急性乙醇中毒有促醒作用。
 3.为纯阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应;不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。
 4.未见耐药性,也未见生理或精神依赖性。
 5.虽然作用机理尚不完全清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。
 (二) 临床药理
 在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中,全国18家大型医院(包括神经专科医院)对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究。共完成500余例,试验组是在基础治疗方案上加入本品,用 药剂量为0.3mg/kg体重/日,用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注,连用3日后,统一减量 为4.8mg/日,连续7日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较,试验组死亡率为 12.5%,安慰剂对照组为17.3%,两组有显著性差异,并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分 均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常,但无证据证明为与用药有关。
 (三)毒理
 1.单剂量静脉给药,大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109mg/kg;单剂量皮下注射给药,新生大鼠LD50为260mg
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